Pirazinamida.

Análogo sintético pirazina de la nicotinamida. Se activa hasta ácido pirazinoico en condiciones ácidas. Parte del fármaco se infiltra al interior de M. tuberculosis, donde una nicotinamidasa la desamina a ácido pirazinoico, que se exporta mediante una bomba de salida. Una fracción de POA- se protona hasta POAH y entra al bacilo. Las condiciones ácidas favorecen la destrucción microbiana.

Inhibe la sintasa de ácido graso tipo I, lo que interfiere con la síntesis de ácido micólico. Se une a la proteína ribosómica S1 e inhibe la trans-traducción. Reduce la alteración del pH intracelular sobre el transporte mediante HPOA.

Nombre comercial más común: Pirazinamida Prodes

Indicaciones terapéuticas:

• Tratamiento de la tuberculosis en combinación con otros agentes antituberculosos

Presentación: 

• Comprimidos de 500 mg.
• Comprimidos de 250 mg.

Dosis:

• Adultos: 20-30 mg/kg de peso
• Niños: 25-30 mg/kg de peso
• Dosis máxima: 1.5-2 gr/día.
  

Efectos adversos: 

• Lesión hepática
• Ictericia
• Hiperuricemia
• Artralgias
• Anorexia
• Náusea
• Vómito
• Disuria
• Malestar general y fiebre. 

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad al fármaco o a la familia de fármacos
• Hepatitis activa
• Insuficiencia hepática
• Gota.

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