Generalidades.
Penicilinas.
Son bactericidas que inhiben la síntesis de la pared celular de las bacterias. Inhiben el último paso de la síntesis de peptidoglucanos.
La estructura de las penicilinas consiste en una cadena lateral, un anillo betalactámico y un anillo tiazolidínico. La cadena lateral es la que varía para dar origen a la variedad de penicilinas que existen.
Al inhibir la síntesis de la pared celular de las bacterias estas se debilitan haciendo que la bacteria pierda su resistencia a la presión osmótica causandole lisis celular. Las bacterias mas sensibles a las penicilinas son las Gram +.
La penicilina inhibe el sitio de unión de la transpeptidasa a la D-alanina, evitando la transpeptidación y por consiguiente se impide la formación de la pared de peptidoglucano.
Clasificación.
- Penicilina G y Penicilina V
- Activas contra las cepas sensibles de los cocos grampositivos, pero la penicilinasa los hidroliza
fácilmente - Penicilinas resistentes a la penicilasa
-Actividad antimicrobiana menos potente contra microorganismos sensibles a penicilina G.
-Preferidos contra S. aureus productor de penicilinasa y Staphylococcus epidermidis que no son resistentes a la meticilina. - Aminopenicilinas
-Actividad antimicrobiana se extiende para incluir algunos microorganismos gramnegativos. - Agentes con actividad extendida contra Pseudomonas, Enterobacter y Proteus spp.
-Cocos gram positivos, Pseudomonas, Enterobacter y Proteus spp
.Cefalosporinas
Son antimicrobianos que interfieren con la síntesis del componente peptidoglucano de la pared celular bacteriana, a través de la unión a la proteína fijadora de penicilina (PBP) e inactivación de los inhibidores de la autolisina endógena: esta autolisina degrada las paredes celulares bacterianas y produce la muerte del microorganismo por lisis microbiana.
Clasificación
- Primera generación: tienen una actividad satisfactoria contra bacterias grampositivas y una actividad relativamente moderada contra microorganismos gramnegativos.
- Segunda generación: tienen una actividad un poco aumentada contra microorganismos gramnegativos.
- Tercera generación: usualmente son menos activas que los fármacos de primera generación contra los cocos grampositivos, y son más activos contra las Enterobacteriaceae.
- Cuarta generación: son útiles en el tratamiento de infecciones graves en pacientes hospitalizados cuando microorganismos grampositivos como Enterobacteriaceae y Pseudomonas.
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