Generalidades
Son agentes que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa, bloquean los impulsos nerviosos a lo largo de la membrana lipídica axonal. Se unen a un receptor específico dentro del poro de los coductos de sodio en los nervios y bloquean los movimiento ionicos.
Su potencia anestésica se determina principalmente por el grado de lipofilia que posee la molécula, por eso sus usos principales son en la piel, mucosas y tejido subcutáneo. Otro factor que incide con su potencia es su poder vasodilatador y de distribución a los tejidos, lo cual es una propiedad intrínseca.
La duración de su efecto esta relacionada primariamente con su capacidad de unión a proteínas. El inicio de acción dependerá de su pKa
Mecanismo de acción.
Al aplicarse cerca de uno de los nervios se difunde a través de la membrana perdiendo
liposolubilidad. Se unen al segmento 6 de la cuarta subunidad del canal de sodio, así, cuando el canal de sodio se abre el anestesico bloquea al canal aumentando el tiempo que el canal permanece en su forma inactiva. De esta manera, por más estimulos que se reciban, los canales no se van a activar y no habrá despolarización por lo que la neurona se mantendrá en reposo. Al bloquear los canales se provoca que se interrumpa la transmisión del impulso nervioso, por lo que la información dolorosa no llegará al cerebro, que es donde tomamos conciencia de él.
Clasificación de los anestésicos locales.
Se clasifican principalmente en 2: Amidas y esteres.
- Amidas.
- Atraviesan barrera hemato placentaria y se acumulan en músculo y pulmón.
- Metabolismo hepático lento - Ésteres
-Rápida metabolización
-Tiempo de vida media corto - Ambos se eliminan principalmente por vía renal en forma de metabolitos libres o conjugados
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