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Carbapenemes y Aminoglucósidos

 Generalidades.

Carbapenemes.


Los carbapenémicos son los antibioticos beta-lactámicos dotados de mayor espectro, actividad y resistencia a las beta-lactamasas. Poseen un amplio espectro de actividad y son altamente potentes contra bacterias Gram- y Gram +.
Su estructura difiere de las penicilinas porque es insaturado y contiene un átomo de carbono en lugar del átomo de azufre.

Clasificación.

Se clasifican en 3 grupos:

  • Grupo 1. Para infecciones al ingreso al hospital. Actividad limitada contra bacilos Gram- no fermentativos.
  • Grupo 2. Para infecciones adquiridas en el hospital. Actividad contra pseudomonas y acinetobacter.
  • Grupo 3. Actividad SARM

Mecanismo de acción.

Los carbapenémicos muestran una elevada afinidad por las diferentes enzimas que participan en el ensamblaje del peptidoglucano, estructura esencial en la pared celular de las bacterias. Estas enzimas se denominan como PBPs. 

Usos

Se recomiendan en :
  • Bacteremia: toda infección grave que provoque invasión hematógena por bacterias como en sepsis de foco desconocido, infecciones intrahospitalarias por gérmenes multiresistentes.
  • Neumonía: se recomiendan en neumonías comunitarias severas y en neumonía nosocomial asociada al uso de ventilador.
  • Infecciones urinarias complicadas: en pielonefritis o abscesos renales causados por bacterias multiresistentes.
  • Neutropenia febril: como tratamiento empírico previo a los hallazgos microbiológicos.

Aminoglucósidos.

Antibióticos bactericidas. La mayoría de los aminoglucósidos son sustancias naturales producidas
por actinomicetos y algunos de los más modernos son sustancias semisintéticas.
Se usan en tratamiento de enfermedades graves causadas por bacilos gram negativos aerobios.
En ocasiones se utilizan en tratamiento de infecciones por gram positivos (estafilococos y enterococos), algunos tienen actividad frente a gonococos (espectomicina) y ciertas micobacterias(tobramicina, estreptomicina y amikacina).

Clasificación.

Se clasifican en:
  • Naturales. Los que se derivan de un hongo.
    -Streptomyces: Estreptomicina, neomicina, kanamicina, tobramicina, paramomicina.
    -Micromonospora: Gentamicina y sisomicina
  • Semisinteticas.
    - Kamamicina --> Amikacina y Dibekacina
    -Sisomicina --> Netilmicina

Mecanismo de acción.

Son bactericidas de acción rápida. Son de segunda elección. Pasan la membrana externa por medio de porinas y pasan la segunda membrana a través de un gradiente eléctrico. 
Compiten con el magnesio y el calcio y bloquean la subunidades 30S y 50S. 
Pueden impedir el inicio de la síntesis de proteínas. Bloquea la traducción posterior y propicia la finalización prematura. Provoca la incorporación de mecanismos incorrectos causando que se produzcan proteínas anormales y por lo tanto inservibles y que deberan ser destruidas.

Fármacos

Carbapenemes.

  1. Imipenem
  2. Meropenem

Aminoglucósidos.


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